繁体
唐缺两
放光,惊叹
:“天啦,这想法太
了,非常
引人,快开始吧,我已经迫不及待了。”
逆合成分析法的突
特征是逆向逻辑思维,从复杂的目标分
推导
简单的起始原料的思维过程,与化学合成的实际过程刚好相反,因此被称为“逆”合成,或“反”合成。
它是依据生
化学,酶学,分
生
学以及遗传学等生命科学的研究成果,针对这些基础研究中所揭示的包括酶,受
,离
通
及
酸等潜在的药
设计靶
,并参考其它类源

或天然产
的化学结构特征,设计
合理的药
分
。
卫康看着三人一副跃跃
试的模样,满意地笑了。
闻人龙一脸亢奋,挥舞着拳
:“没问题,这就是我梦寐以求的瞬间,发现一个分
,研发
拯救数千万人的
命,这
觉真是太
了。我已经彻底
上了这个地方。”
当代有机合成化学大师、哈佛大学e.j.corey教授于上世纪60年代正式提
了逆合成分析法。而这位正是陈以清在哈佛读博士时候的导师。
“所以从科学角度来说,需要你们一起
研究其中原理,最好能总结归纳
一些东西来。这样对我们以后研发药
也会有帮助。”
一个月后,新的药
终于在实验室里合成了
来。
传统药
设计从总
上来讲,缺乏成熟完善的发现途径,
有很大的盲目
,一般平均要筛选10000
化合
以上才能得到一
新药,因此开发效率很低,很难迅速得到合适的新药来治疗越来越多的疑难杂症。
假以时日,药
设计会
一个新的发展时期,人类古老的梦想——理论设计好所需
质然后再
行合成的时代正在成为现实!
而在药
合成工艺中,逆合成分析法,是有机合成路线设计的最基本,最常用的方法。
这就要求设计者对反应的选择
有充分了解,尽量使用
选择
反应,减少副产
的生成,以获取
质量的产
。
掌握的化学反应方面的知识越全面,合成路线的设计思路就越开阔。
成
这款新药,然后
行后续试验,有没有问题?”
随着计算机技术及计算化学、分
生
学和药
化学的发展,药
设计
了理
阶段,
计算机辅助药
设计方法(cadd)是药
分
设计的基础,它已经发展成为一门完善和新兴的研究领域,大大提
了药
开发的效率,为人们攻克一些顽症提供了崭新的思路和成功的希望。
卫康赞许地看了他一
,接着说
:“第二个任务,我会向你们开放权限,你们要好好研究三清研发的所有药方,尤其是这些药
分
,我是一时侥幸才发现的抗癌药,其背后的原理我并不清楚。”
幸运的是,这三位博士都有着丰富的经验,全面渊博的知识,有了现成的药
分
,逆向推导合成方法并不算太难。
在设计药
合成工艺路线时,通常希望路线尽量简捷,以最少的反应步骤完成药
分
的构建。但这不能以牺牲药
的质量为代价,必须确保药
的纯度。
唐缺双手在
前
叉,突然问
:“卫总,第二个任务呢?”
逆合成分析的过程可以简单地概括为:以目标分
的结构剖析为基础,将切断,确定合成
,寻找合成等价
三个步骤反复
行,直到找
合适的起始原料。
陈以清从震惊中恢复过来,已经在开始考虑后续步骤了:“可以,由于阿尔茨海默症是脑
疾病,我们后续给药方式就要考虑到突破血脑屏障的问题。同时安全
和毒理测试也要更完善一
,还要考虑一些老年常见疾病可能导致的影响。”